TRANQUILIZANTE

Medicamentos capazes de agir diminuindo stress, ansiedade e tensão dos pacientes são chamados de Ansiolíticos (nomenclatura atual desta classe de medicamentos) ou simplesmente de tranquilizantes. Embora os objetivos destes fármacos sejam bem definidos alguns também são usados clinicamente para tratar a insônia devido ao seus efeitos sedativos.

Dentre os medicamentos ansiolíticos temos:

Benzodiazepínicos

Atualmente esta classe é a mais utilizada no Brasil e em todo o mundo. Dentre os medicamentos disponíveis no mercado estão os seguintes exemplos: Triazolam, Midazolam, Lorazepam, Alprazolam, Diazepam e Clonazepam. Muitos destes são comercializados pelo nome fantasia como o Halcion® (a base de Triazolam), Dormonid®(Midazolam), Lorax® (Lorazepam), Frontal® (Alprazolam), Valium ® (Diazepam) e Rivotril® (Clonazepam). Sua ação farmacológica se dá pela intensificação da resposta ao neurotransmissor GABA no receptor GABAA , cujo qual medeia a transmissão sináptica inibitória no Sistema Nervoso Central (SNC). Os efeitos principais dados pelo uso destas droga são; redução da ansiedade e/ou da agressividade, indução do sono ( efeito sedativo), redução do tônus muscular e da coordenação, efeito anticonvulsivante e amnésia anterógrada. Como efeitos colaterais durante seu uso podemos incluir confusão mental, redução do desempenho ao volante, amnésia e sonolência.

Azaspironas

Neste grupo específico o único fármaco comercializado no Brasil é a Buspirona, esta não tem relação química ou farmacológica com outros medicamentos ansiolíticos. Possui atividade psicotrópica por ser agonista do receptor 5-HT1A e em contraste com a ação de outros medicamentos da classe ansiolítica este não causa efeitos miorrelaxantes ou sedativos e também não compromete o estado de vigília, porém seus usuários podem apresentar náuseas, tonturas, agitação e cefaléia.

Barbitúricos

Esta classe foi, por muitos anos, o principal tratamento de pacientes com insônia, porém, atualmente foram suplantados pelos fármacos benzodiazepínicos pois ofereciam muitos riscos como: dependência, alto índice de suicídios e mortes por ingestão acidental. Atualmente o uso desta classe de medicamentos está confinado a indução de anestesia e tratamento de distúrbios convulsivos como da epilepsia. Como exemplo de medicamentos barbitúricos temos o Fenobarbital (Gardenal ®, Luminal®), o Tiopental (Thiopentax®) e o Pentobarbital (Nembutal®). Assim como os Benzodiazepínicos os barbitúricos reduzem a excitabilidade neuronal aumentando a inibição mediada pelo GABA através dos receptores GABAA. Este grupo de medicamentos também intensifica a ação do GABA no tronco encefálico suprimindo o sistema de ativação reticular causando efeitos sedativos, amnésia e perda de consciência.

Outros fármacos:

Estes são utilizados de forma menos comum ou para efeitos específicos;

• Antagonistas dos receptores Beta adrenérgicos: Estes são utilizados para tratar sintomas específicos da ansiedade como sudorese, tremores e taquicardia. Ao contrário das classes apresentadas anteriormente que possuem efeitos no SNC, esta atua no bloqueio de respostas do sistema nervoso autônomo simpático. Um exemplo desta classe é o Propanolol (Pressoflux®)
• Anti-histamínicos sedativos: São utilizados para melhorar padrões do sono como por exemplo: Dexclorferinamina, Prometazina e a Difenidramina.
• O hidrato de cloral, a metaqualona e o meprobamato também são utilizados ocasionalmente porém não são recomendados.

Pelos riscos que esses medicamentos podem causar, a venda em drogarias ou farmácias de manipulação é regida pela portaria 344/98, onde os medicamentos contidos na lista B1 de seu anexo estão sujeitos a controle especial e só podem ser liberados aos pacientes mediante a apresentação de receituário comum acompanhado da Notificação de Receita B (de cor azul) sendo esta retida no estabelecimento.

Bibliografia:

BRASIL. Portaria N.º 344, de Maio de 1998.

Princípios de Farmacologia. A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. GOLAN, David E. e col. Guanabara Koogan, 3ª edição, 2009.

Farmacologia. Rang, H.P, Dale, M.M. Editora Guanabara Koogan, 6a edição, 2007.

CEBRID - Centro Brasileiro de Informações Sobre Drogas Psicotrópicas. Universidade Federal de São Paulo. Depto. de Psicobiologia. Disponível em: http://www2.unifesp.br/dpsicobio/cebrid/folhetos/tranquilizantes_.htm Acesso em 04/02/2016

CEBRID - Centro Brasileiro de Informações Sobre Drogas Psicotrópicas. Universidade Federal de São Paulo. Depto. de Psicobiologia. Disponível em: http://www2.unifesp.br/dpsicobio/drogas/barbi.htm Acesso em 04/02/2016