Aviso importante
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Referência
Aspirina C (Bayer)
Apresentação de Acido Acetilsalicílico e Acido Ascórbico
Aspirina C é apresentada na forma de comprimidos efervescentes com 400 mg de ácido acetilsalicílico e 240 mg de ácido ascórbico em embalagens com 10, 12, 20, 50, 60 e 100 comprimidos. USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 10 ANOS.
Acido Acetilsalicílico e Acido Ascórbico - Indicações
A Aspirina C efervescente é um analgésico (dores leves e moderadas) e antitérmico indicado para: · o alívio sintomático da dor de cabeça, dor de dente, dor causada por inflamação da garganta, dor muscular, dor articular e dor nas costas (lombalgia); · o alívio sintomático da dor e da febre causadas por gripes e resfriados.
Contra-indicações de Acido Acetilsalicílico e Acido Ascórbico
O ácido acetilsalicílico não deve ser usado nos seguintes casos: · Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou qualquer outro componente da formulação do produto; · Histórico de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação semelhante, particularmente antiinflamatórios não esteróides (AINES); · Úlcera gastroduodenal ativa; · Diátese hemorrágica; · Insuficiência renal grave; · Insuficiência hepática grave; · Insuficiência cardíaca grave; · Associação com metotrexato em doses iguais ou acima de 15 mg/ semana (veja o item Interações Medicamentosas); · No último trimestre da gestação.
Advertências
I O ácido acetilsalicílico deve ser utilizado com maior precaução nos seguintes casos: · Hipersensibilidade a outros analgésicos, antiinflamatórios, anti-reumáticos e na presença de outras alergias; · Histórico de úlceras gastrintestinais inclusive úlcera crônica ou recorrente, ou histórico de sangramentos gastrintestinais; · No tratamento concomitante com anticoagulantes (ver item Interações Medicamentosas); · Disfunção renal; · Disfunção hepática; O ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo e induzir crises de asma ou outras reações de hipersensibilidade. Os fatores de risco são: asma pré-existente, febre do feno, pólipos nasais ou doença respiratória crônica. Isto também se aplica para pacientes que tenham reações alérgicas (por exemplo: reações cutâneas, coceira e urticária) a outras substâncias. Devido ao seu efeito inibitório na agregação plaquetária, que persiste por vários dias após a administração, o ácido acetilsalicílico pode levar ao aumento da tendência de sangramento durante e após intervenções cirúrgicas (inclusive pequenas cirurgias como, por exemplo, extrações dentárias). Em baixas doses, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção de ácido úrico. Isto pode possivelmente desencadear uma crise de gota em pacientes predispostos. Cada comprimido efervescente de Aspirina C contém 933 mg de sódio por comprimido efervescente. Este valor deve ser levado em consideração para determinar a dieta em pacientes com restrição de sódio.
Uso na gravidez de Acido Acetilsalicílico e Acido Ascórbico
Em vários estudos epidemiológicos retrospectivos, o uso de salicilatos nos 3 primeiros meses de gestação foi associado a um elevado risco de malformações (fenda palatina e malformação cardíaca). Dados atuais são numericamente insuficientes para avaliar qualquer possível efeito de malformações pelo uso crônico de ácido acetilsalicílico, administrado em doses acima de 150 mg/ dia. Após doses terapêuticas normais, este risco parece ser baixo. Um estudo prospectivo com exposição de cerca de 32.000 pares de mães e filhos não resultou em qualquer associação com uma elevada taxa de malformações. Durante a gestação, os salicilatos devem ser utilizados somente após uma avaliação rigorosa do risco-benefício. Como medida de precaução, é preferível não utilizar o ácido acetilsalicílico como tratamento crônico em doses acima de 150 mg/ dia. Nos três últimos meses de gestação, a administração de altas doses de salicilatos (> 300 mg/ dia) pode levar a um prolongamento do período de gestação, à inibição das contrações uterinas na mãe e a toxicidade cardiopulmonar (por exemplo: fechamento prematuro do canal arterial) no feto. Além disso, um aumento da tendência ao sangramento foi observada em ambos, mãe e filho. A administração de ácido acetilsalicílico em altas doses, pouco antes do nascimento, pode levar a hemorragias intracranianas, particularmente em bebês prematuros. Conseqüentemente, com exceção do uso obstétrico e cardiológico extremamente limitado que justifique recomendação médica e monitoramento por especialista, todos os medicamentos que contêm ácido acetilsalicílico são contra-indicados durante o último trimestre da gravidez. Lactação Os salicilatos e seus metabólitos são excretados no leite em pequenas quantidades. Como não foi observado nenhum efeito adverso no lactente após o uso ocasional, é desnecessária a interrupção da amamentação. Entretanto, no caso do uso regular ou ingestão de altas doses, a amamentação deve ser interrompida precocemente.
Interações medicamentosas de Acido Acetilsalicílico e Acido Ascórbico
Interações contra-indicadas metotrexato utilizado em doses iguais ou acima de 15 mg/ semana: aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes antiinflamatórios em geral e deslocação do metrotexato da sua ligação às proteínas plasmáticas pelo salicilato) – veja o item Contra-Indicações. nterações que requerem precauções para uso metotraxato utilizado em doses menores que 15 mg/ semana: aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes antiinflamatórios em geral e deslocação do metrotexato da sua ligação às proteínas plasmáticas pelo salicilato). Anticoagulantes, trombolíticos/ outros inibidores da agregação plaquetária/ hemostasia: aumento do risco de sangramentos. Outros antiinflamatórios não esteróides com salicilatos em altas doses: aumento do risco de úlceras e sangramento gastrintestinal devido ao efeito sinérgico. Uricosúricos como benzobromarona, probenecida: diminuição do efeito uricosúrico (competição da eliminação de ácido úrico no túbulo renal). Digoxina: aumento da concentração plasmática de digoxina devido à diminuição na excreção renal. Antidiabéticos, como por exemplo, insulina, sulfoniluréias: aumento do efeito hipoglicemiante por altas doses de ácido acetilsalicílico via ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocação da sulfoniluréia de sua ligação à proteína plasmática. Diuréticos em associação com o ácido acetilsalicílico em altas doses: diminuição da filtração glomerular por diminuição da síntese das prostaglandinas renais. Glicocorticóides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de Addison: diminuição do nível sanguíneo de salicilatos durante o tratamento com corticosteróides e risco de sobredose por salicilatos após interrupção do tratamento devido ao aumento da eliminação de salicilatos pelos corticóides. nibidores de enzimas conversoras da angiotensina (ECA) em associação com o ácido acetilsalicílico em altas doses: diminuição da filtração glomerular por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras. Além disso, diminuição do efeito anti-hipertensivo. ácido valpróico: aumento da toxicidade do ácido valpróico devido ao deslocamento dos sítios das ligações protéicas. álcool: aumento da lesão na mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido aos efeitos aditivos entre ácido acetilsalicílico e álcool.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Acido Acetilsalicílico e Acido Ascórbico
Distúrbios do trato gastrintestinal superior e inferior como sinais e sintomas de dispepsia, dor gastrintestinal e abdominal, raramente inflamação gastrintestinal, úlcera gastrintestinal, levando potencialmente, mas raramente hemorragia e perfuração de úlcera gastrintestinal, com respectivos sinais e sintomas clínicos e laboratoriais. Devido a seu efeito inibitório sobre as plaquetas, o ácido acetilsalicílico pode estar associado com o aumento do risco de sangramento. Foram observados sangramentos tais como hemorragia perioperativa, hematomas, epistaxe, sangramento urogenital e sangramento gengival. Foram relatados raros a muito raros sangramentos graves como hemorragia do trato gastrintestinal, hemorragia cerebral (especialmente em pacientes com hipertensão não controlada e/ ou em uso concomitante de agentes anti-hemostáticos), que em casos isolados pode ter potencial risco de morte. A hemorragia pode resultar em anemia pós-hemorrágica/ anemia por deficiência de ferro (por exemplo, sangramento oculto) crônica e aguda com respectivos sinais e sintomas clínicos e laboratoriais, tais como astenia, palidez e hipoperfusão. Reações de hipersensibilidade com suas respectivas manifestações clínicas e laboratoriais inclusive síndrome asmática, reações leves a moderadas que afetam potencialmente a pele, o trato respiratório, o trato gastrintestinal e o sistema cardiovascular, com sintomas tais como erupção cutânea, urticária, edema, prurido, alterações cardio – respiratórias e, muito raramente, reações graves, incluindo choque anafilático. Foi relatada raramente, disfunção hepática transitória com o aumento das transaminases hepáticas. Foram relatados zumbidos e tonturas, que podem ser indicativos de uma sobredose.
Acido Acetilsalicílico e Acido Ascórbico - Posologia
Aspirina C efervescente não deve ser administrada por mais de 3-5 dias sem orientação médica. Adultos: 1 a 2 comprimidos efervescentes em dose única ou em intervalos a cada 4 - 8 horas. Não se deve exceder a dose máxima diária é de 4 g. Crianças a partir de 10 anos: 1 comprimido efervescente em dose única (correspondente a 400 mg de ácido acetilsalicílico). A dose diária recomendada de ácido acetilsalicílico para crianças é geralmente cerca de 60 mg/ kg, divida em 4 a 6 doses, isto é, cerca de 15 mg/ kg a cada 6 horas ou 10 mg/ kg a cada 4 horas. Atenção: Quando usado em crianças, veja o item Precauções e Advertências.
Superdosagem
A toxicidade por salicilatos (doses acima de 100 mg/ kg/ dia por mais de 2 dias consecutivos podem ser tóxicas) pode resultar de intoxicação crônica, terapeuticamente adquirida e de intoxicação aguda (sobredose) com potencial risco de morte, que pode ser causada por ingestão acidental em crianças ou intoxicação acidental. A intoxicação crônica por salicilatos pode ser insidiosa, pois os sinais e sintomas não são específicos. A Intoxicação crônica leve por salicilatos, ou salicilismo, normalmente ocorre somente após o uso repetido de altas doses. Os sintomas incluem tontura, vertigem, zumbidos, surdez, sudorese, náuseas, vômitos, dor de cabeça e confusão e podem ser controlados pela redução da dose. O zumbido pode ocorrer com concentrações plasmáticas entre de 150 e 300 mcg/ ml. Reações adversas mais graves ocorrem com concentrações acima de 300 mcg/ ml. A principal manifestação da intoxicação aguda é um distúrbio grave do equilíbrio ácido - base, o qual pode variar com a idade e gravidade da intoxicação. A apresentação mais comum nas crianças é a acidose metabólica. A gravidade da intoxicação não pode ser estimada apenas pela concentração plasmática. A absorção do ácido acetilsalicílico pode ser retardada devido à diminuição do esvaziamento gástrico, formação de concreções no estômago, ou como resultado da ingestão de preparações com revestimento entérico. O tratamento da intoxicação por ácido acetilsalicílico é determinado por sua extensão, estágio e sintomas clínicos e de acordo com as técnicas de tratamento padrão de envenenamento. As principais medidas devem ser acelerar a excreção do fármaco, bem como a restauração do metabolismo ácido – base e eletrolítico. Devido aos complexos efeitos fisiopatológicos do envenenamento por salicilatos, sinais e sintomas/ achados clínicos e laboratoriais podem incluir: Sinais e sintomas Achados clínicos e laboratoriais Medidas terapêuticas Intoxicação leve a moderada Lavagem gástrica, administração repetida de carvão ativado e diurese alcalina forçada. Taquipnéia, hiperventilação e alcalose respiratória. Alcalemia, alcalúria Monitoramento de líquidos e eletrólitos Diaforese (Perspiração) Náusea e vômitos Intoxicação moderada a grave Lavagem gástrica, administrações repetidas de carvão ativado, diurese alcalina forçada e hemodiálise nos casos graves Alcalose respiratória com acidose metabólica compensatória Acidemia, acidúria Monitoramento de líquidos e eletrólitos Hiperpirexia Monitoramento de líquidos e eletrólitos Respiratórios: desde hiperventilação, edema pulmonar não cardiogênico até parada respiratória e asfixia Cardiovasculares: desde arritmias e hipotensão à parada cardíaca por exemplo: pressão arterial, alteração do ECG Perda de liquidos e eletrólitos: desidratação, desde oligúria até insuficiência renal por exemplo: hipocalemia, hipernatremia, hiponatremia e alteração da função renal Monitoramento de líquidos e eletrólito Alteração do metabolismo da glicose e cetose Hiperglicemia, hipoglicemia (especialmente em crianças) Aumento dos níveis de cetona Zumbido e surdez Gastrintestinais: sangramento gastrintestinal Hematológico: de inibição da agregação plaquetária até a coagulopatias por exemplo: prolongamento de protrombina, hipoprotrombinemia Neurológico: encefalopatia tóxica e depressão do Sistema Nervoso Central com manifestações desde letargia, e confusão até coma e convulsões
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos antiinflamatórios não esteróides com propriedade analgésica, antipirética e antiinflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclo-oxigenase envolvida na síntese de prostaglandinas. Doses orais de ácido acetilsalicílico, geralmente de 0,3 a 1,0 g são usadas para o alívio da dor em estados febris não graves, tais como gripes e resfriados; e para a redução da temperatura e alívio das dores musculares e articulares. Também é utilizado nos distúrbios inflamatórios crônicos ou agudos tais como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Geralmente altas doses diárias, de 4 a 8 g, são utilizadas para estes distúrbios. O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese de tromboxano A2 nas plaquetas. Portanto, o ácido acetilsalicílico é usado para várias indicações vasculares, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg. O ácido ascórbico, vitamina hidrossolúvel, faz parte do sistema de proteção do organismo contra espécies reativas de oxigênio e outros oxidantes de origem endógena e exógena, que também exercem um papel particular no processo antiinflamatório e na função leucocitária. Tanto experimentos, in vitro como in vivo indicaram que o ácido ascórbico tem um efeito positivo na resposta imuno - leucocitária em humanos. O ácido ascórbico é essencial para a síntese da substância básica intracelular (mucopolissacarídeos) que, junto com as fibras colágenas, é responsável pela selagem da parede capilar. Propriedades Farmacocinéticas Após administração oral, o ácido acetilsalicílico é absorvido rápida e completamente no sistema gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em seu principal metabólito ativo, o ácido salicílico. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos após 10 – 20 minutos para o ácido acetilsalicílico e 0,3 – 2 horas para o ácido salicílico. Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico são amplamente ligados a proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos pelo corpo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta. O ácido acetilsalicílico é eliminado predominantemente pelo metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo fenólico salicílico, o glicuronídeo acílico salicílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico. A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 – 3 horas após baixas doses até cerca de 15 horas para altas doses. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Após ingestão oral, o ácido ascórbico é absorvido no intestino humano, por um sistema de transporte ativo sódio-dependente mais efetivamente no intestino proximal. A absorção não é proporcional à dose: com o aumento da dose oral diária, a concentração de ácido ascórbico no plasma e em outros fluídos corpóreos não aumenta proporcionalmente, mas ao invés disto, tende a atingir um limite máximo. O ácido ascórbico é filtrado nos glomérulos e reabsorvido no túbulo proximal por um processo ativo sódio-dependente. Os principais metabólitos excretados através da urina são o oxalato e o ácido dicetogulônico. Dados de seguranças pré-clínica O perfil de segurança do ácido acetilsalicílico está bem documentado. Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram lesões renais, mas não apresentaram nenhuma outra lesão orgânica. O ácido acetilsalicílico foi extensivamente estudado in vitro e in vivo quanto a mutagenicidade. Nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico foi encontrada. O mesmo se aplica aos estudos de carcinogenicidade. Os salicilatos têm mostrado efeitos teratogênicos em estudos com animais de várias espécies diferentes. Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxico, fetotóxicos e deterioração da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.
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