A mirtazapina (comercializado sob o nome Remeron® - ou Zispin®, Avanza®, Norset®, Remergil®, Remeron Soltab®, Menelat®, Razapina®) é um antidepressivo tetracíclico que difere dos demais por agir aumentando diretamente a quantidade de serotonina e noradrenalina entre os neurônios. Possui eficácia semelhante aos antidepressivos: amitriptilina, clomipramina e a trazodona (o que pode ser considerado um resultado excelente). Atualmente vem sendo considerado um antidepressivo com eficácia igual ou superior aos ISRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, etc.) devido a seu efeito duplo, serotonérgico e adrenérgico.
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[esconder]Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]
A mirtazapina é um antagonista de receptores a2 (pré-sinápticos) no sistema nervoso central, que age aumentando a transmissão noradrenérgica. Também modula a função central da serotonina por interação com os receptores 5-HT 2 e 5-HT 3. Acredita-se que ambos enantiômeros da mirtazapina contribuem para atividade antidepressiva. O enantiômero S(+), bloqueando os receptores a 2 e 5-HT 2, e o anantiômero R(-), bloqueando os receptores 5-HT 3. A atividade antagonista nos receptores histaminérgicos H1 da mirtazapina é responsável por seus efeitos sedativos. A mirtazepina é geralmente bem tolerada, está praticamente desprovida de atividade anticolinérgica e nas doses terapêuticas, praticamente não tem efeitos sobre o sistema cardiovascular. A presença de sintomas tais como anedonia, inibição psicomotora, distúrbios do sono (despertar precoce) e perda de peso aumentam a possibilidade de resposta favorável ao tratamento.
Mirtazapina é um novo antidepressivo, cuja molécula tem estrutura tetracíclica, não estando quimicamente relacionado a nenhuma classe de antidepressivos existente atualmente no mercado (ISRS, IMAOs, triciclicos e biciclicos).
Eficácia e tolerabilidade[editar | editar código-fonte]
Em uma grande meta-análise publicada em 2009, que comparou a eficácia e tolerabilidade de 12 antidepressivos de segunda geração, a mirtazapina foi encontrado para ser superior a todos, incluídos Inibidor seletivo de recaptação de serotonina(SSRIs), Inibidor selectivo da recaptação da serotonina e da noradrenalina(SNRIs), Reboxetina e Bupropiona , em termos de eficácia antidepressiva, enquanto ele foi média em relação à tolerabilidade. No entanto, a sua eficácia superior em relação aos outros medicamentos entre os quatro primeiros (Escitalopram, Sertralina e Venlafaxina) não atingiu singnificancia estatística .[2]
Os efeitos colaterais proeminentes observados com frequência no uso desse fármaco são: sedação (deve ser tomado logo antes de dormir) e aumento de peso devido a aumento pronunciado no apetite. Pacientes emaciados podem se beneficiar da mirtazapina uma vez que esta aumenta consideravelmente o apetite, sendo este efeito colateral também o responsável por não ser tão utilizado quanto os tricíclicos e ISRSs.
A maioria dos usuários reporta um sono revigorante, e em geral mais longo do que o normal, ao utilizarem a mirtazapina, o que faz deste fármaco uma boa opção em pacientes com depressão acompanhada de sono perturbado ou insônia. O efeito indutor de sono é mais eficaz na menor dose, a de 15 mg.
Indicações[editar | editar código-fonte]
A mirtazapina é frequentemente utilizada em Depressão severa resistente a tratamento, e/ou como antidepressivo adjuvante em casos de depressão severa.
História[editar | editar código-fonte]
Instituído pela Organon internacional, foi aprovada para uso médico nos EUA em 1996. A sua patente expirou em 2004, versões genéricas estão disponíveis.[3]
Classificação[editar | editar código-fonte]
Veja também[editar | editar código-fonte]
Referências
- ↑ Timmer CJ, Sitsen JM, Delbressine LP (2000). «Clinical pharmacokinetics of mirtazapine». Clinical Pharmacokinetics. 38 (6): 461–74. PMID 10885584
- ↑ «Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis - The Lancet». www.thelancet.com. Consultado em 31 de março de 2016
- ↑ «Remeron, Mirtazapina - Genérico Fácil». www.genericofacil.com.br. Consultado em 31 de março de 2016
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